上海和美國新澤西沃倫2021年9月17日 /美通社/ -- 在今天開(kāi)幕的2021年歐洲腫瘤醫學(xué)學(xué)會(huì )年會(huì )（ESMO Congress）上，來(lái)凱醫藥發(fā)布了兩項關(guān)于前列腺癌治療的臨床研究，結果均令人振奮：其中一項是針對早期前列腺癌的CYP17A1和CYP11B2雙靶點(diǎn)抑制劑(LAE001)單藥治療，另一項是LAE001 + afuresertib 聯(lián)合治療耐藥晚期前列腺癌。

來(lái)凱醫藥首次亮相ESMO

兩項臨床研究數據積極

電子壁報597P CYP17A1和CYP11B2雙靶點(diǎn)抑制劑(LAE001)，在轉移性去勢抵抗型前列腺(mCRPC)癌患者中的I 期研究

主要研究者及報告人：葉定偉教授（復旦大學(xué)附屬腫瘤醫院） 這是一項多中心、開(kāi)放、Ia/Ib期兩階段研究，用于探索在不聯(lián)用潑尼松的情況下，LAE001單藥在轉移性去勢抵抗性前列腺癌患者中的安全性、藥代學(xué)特點(diǎn)和初步療效。LAE001是全球首個(gè)CYP17A1和CYP11B2雙靶點(diǎn)抑制劑。

初步結果顯示（截至2021年5月25日）：

• 在接受50毫克治療的15例患者中，11 名患者（73%）的PSA 比基線(xiàn)下降>50%，其中6 名患者（40%）的PSA 比基線(xiàn)下降>90%
• 2 名患者（50 毫克BID組）的PSA 反應持續> 52 周。81%的PSA分析患者仍在接受治療

結論：在II期推薦劑量每天2次50mg給藥情況下，LAE001 單一療法安全且耐受良好，初步抗腫瘤活性支持治療mCRPC 患者的潛在臨床益處。目前II期推薦劑量的進(jìn)一步Ib期和II期臨床研究^[1]正在進(jìn)行中。

電子壁報599P LAE001/潑尼松+ afuresertib (一種AKT抑制劑)聯(lián)合，在經(jīng)標準治療后轉移性去勢抵抗型前列腺癌(mCRPC)患者中的I期研究

主要研究者及報告人：Alberto Bessudo (Encinitas, CA, United States of America) 此項I/II期兩階段研究的I期部分為多中心、開(kāi)放、劑量遞增研究，適用于先前接受過(guò)至少一種二代抗雄激素和/或化療這2種標準治療后疾病進(jìn)展或不耐受的mCRPC患者，旨在評估安全性并確定II期研究中LAE001/潑尼松和afuresertib聯(lián)合治療的2期推薦劑量(RP2D)。 Afuresertib（LAE002）是處于臨床階段的1類(lèi)候選新藥，屬于新一代小分子泛AKT激酶強效抑制；LAE001是全球首個(gè)CYP17A1和CYP11B2雙靶點(diǎn)抑制劑。

初步結果顯示（截至2021年6月29日）：

• 在接受治療的14例患者中，2例有較基線(xiàn)降低超過(guò)50% 的PSA緩解
• 5例有基線(xiàn)可測量病灶的患者中觀(guān)察到1例有緩解和2例疾病穩定
• 10例可評估患者平均已經(jīng)在3線(xiàn)既往治療中失敗

結論： II期推薦劑量為L(cháng)AE001 75mg /潑尼松 5mg 和 afuresertib 125mg 的聯(lián)合治療，初步抗腫瘤活性支持治療 dr-mCRPC 的潛在臨床益處，并推進(jìn)到 II 期臨床研究階段。

期待創(chuàng )新藥物盡早惠及前列腺癌患者

“作為一家醫藥新銳，這是來(lái)凱醫藥首次亮相ESMO年會(huì )，我們很高興同時(shí)有兩項臨床研究得到了這一國際權威學(xué)術(shù)會(huì )議的認可?！眮?lái)凱醫藥首席醫學(xué)官岳勇博士表示。

前列腺癌是全球男性發(fā)病率最高的癌癥，也是中國發(fā)病率第7位的癌癥。第一個(gè)研究項目中，在未與波尼松聯(lián)用的情況下，LAE001單藥仍表現出患者可耐受的安全性和較強的抗腫瘤功效。來(lái)凱醫藥正快速推進(jìn)這一臨床研究項目，對需要長(cháng)期治療的前列腺癌患者而言，有望很大程度避免現有治療標準中對潑尼松的依賴(lài)及其引發(fā)的副作用和對患者生存質(zhì)量的影響。

此外，產(chǎn)生抗藥性的晚期前列腺癌是最難治的癌癥之一，患者亟需更有效的創(chuàng )新藥物和療法。來(lái)凱醫藥第二項研究中展示的LAE001與afuresertib的聯(lián)合治療，有望使PTEN/PIK3CA/AKT 缺失的患者受益。

岳勇博士表示，此次來(lái)凱醫藥在ESMO大會(huì )上分享的頂線(xiàn)數據，是公司兩個(gè)在研的核心創(chuàng )新藥物 -- 全球首個(gè)CYP17A1和CYP11B2雙靶點(diǎn)抑制劑和新一代小分子泛AKT激酶強效抑制劑afuresertib，在國際頂級學(xué)術(shù)會(huì )議上的一次重要進(jìn)展匯報?！半S著(zhù)上述兩個(gè)研究的推進(jìn)，近三個(gè)月我們已經(jīng)在入組患者中觀(guān)察到更鼓舞人心的結果，期待這些候選藥物能夠盡早惠及早期和晚期的前列腺癌患者?！?/p>

[1] II期患者招募預計在2021年四季度至2022年一季度開(kāi)始